ナルコレプシー状態になるらしい薬
ベルソムラ（一般名：スボレキサント）
アメリカの製薬会社、MSD会社より開発、2014年11月26日より発売。
世界で初めて承認された、オレキシンの働きを阻害して眠りを誘発させる睡眠薬。日本が一番先に認可、使用している。
既存の睡眠薬とは作用機序が異なるため、これまで効かなかった患者への効果が期待されている。
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目次
打ち震えた理由
1.私たちが欲しくて欲しくて欲しくて欲しくて…(endless) 渇望しているオレキシンを阻害しちゃうんですか!? 贅沢なことしますね、って気持ちから
→ナルコレプシーはオレキシンが著しく欠如しているために生じる疾患であると考えられているため、この薬でオレキシンを阻害すると理論上は人工的にナルコレプシー状態になるのではと考えられるらしいため。人工的にナルコレプシーになるのは狂気の沙汰ですよね。本当に。
2.そのうちナルコレプシーの脳がオレキシンを製造できるよう働きかける薬も出たらいいな、っていう気持ちから。
→「阻害」と「製造」は別物であるとは予想がつきますが、「オレキシンを○○した」っていう言葉を見ると感情ではどうしても期待してしまいます。
複数件のサイト記事を拝見し、わかったことを抜粋
使用上の注意についてのまとめ
① 肥満体型（BMI25以上）でない場合
なるべく少量10ミリ～15ミリから開始する。
②食事と同時又は食直後の服用は避け空腹時に服用する。
③就寝の直前（約10分前）に服用する。
④原則として粉砕して服用しない。
⑤二次性不眠症に対しては使用しない。
⑥服用して就寝後、睡眠途中で一時的に
起きて仕事等で活動するときは服用しない。
⑦他の不眠症治療薬はなるべく併用しない。
※むしろ、他の不眠症治療薬を服用している
場合においてベルソムラは服用しない。
⑧具体的に、以下8つの薬を服用中の場合は
ベルソムラを服用することは出来ない。
（上記参照、ここでは省略。）
⑨ナルコレプシー又はカタプレキシーのある
患者は慎重に服用する。
⑩高齢者の場合、慎重に服用する。
⑪重度の肝機能障害のある場合は慎重に服用する。
⑫重度の呼吸機能障害がある場合は慎重に服用する。
⑬脳に器質的障害のある場合は慎重に服用する。⑭服用した翌朝以降に、自動車の運転など
危険を伴う機械の操作に従事しない。
※眠気が、翌日の午前中まで続く場合が約50％ある。
14番の「眠気が翌日の午前中まで続く場合が約50％ある」はどの睡眠薬でも起こりうることらしいです。
複数の薬を併用した高齢者の死亡例もあるそうです。
特徴的だなと感じたのは、併用薬多数の
高齢者の死亡例。90代女性と80代男性2人。
グサっときました。心の中に。
睡眠薬を併用していないからといって安易に
ベルソムラの服用にとは考えたくないところ
かなと感じます。
理論上がそうであっても、今のところは服用したことによりナルコレプシー状態になったという例は報告されていないそうです。(2015年8月現在)
ナルコレプシーの患者様はオレキシンの量が少ない事が指摘されています。つまりベルソムラを服用することはナルコレプシーと似た状況を作り出す事が想定されます。
ただ市販後調査(2014年 11月26日～2015年 5月25日)ではナルコレプシーの報告はありませんでした。この半年間で処方された患者様は、メーカーの出荷数から75000人と推定されるようです。引き続き注意が必要ですが、頻度としてはかなり低いとみられます。
ベルソムラの特徴|作用機序と副作用、他睡眠薬との違い|オレキシン | やさしい薬の説明書 引用
気になる記述
排泄（Elimination）
（中略）
スボレキサントは不活性代謝物として便を通じて体外に排出され除去される。腎からの排泄はない（しかし、メルク社の資料では、便からの排泄が66％、尿中への排泄が23％となっていた。どちらが正しいのであろうか）。半減期は平均約12.2時間（8～19時間）である（意外に半減期が長い。ちなみに、マイスリーの半減期は2.1～2.3時間）。そのため、連日投与すると3日で血中濃度は一定の濃度を維持するようになる（＝定常状態）。
注； ということは、毎日内服をし続けると、弱いながらもオレキシン受容体を阻害する作用が１日中生じるということになるのだろうか。どの程度の血中濃度で眠気などの作用が出るのか、そして、定常状態での血中濃度はどの程度のレベルになるのかは、メルク社の資料にも書かれていなかった。悪い方向に作用すると、連日の使用では日中に眠気が出るのかもしれない。良い方向に作用すると、摂食行動や飲水行動が少しは抑制されるのだろうか。気になる部分ではある。禁忌
Contraindications
スボレキサントの使用禁忌はまだない。（しかし、メルク社の資料によれば、ナルコレプシーの患者への使用は禁忌とされている。当然だろう）。
ベルソムラという新しい睡眠剤が発売された : 場末Ｐ科病院の精神科医のblog 引用 (上記2つ)
気になったのは「毎日内服し続けると、弱いながらもオレキシン受容体を阻害する作用が1日中生じるということになるのだろうか」という部分が特に。 オレキシンが日中も阻害されるような状態になってしまって、ナルコレプシーみたいに急に眠る「睡眠発作」が生じる可能性は捨てきれないってことですかね。
そもそも、ナルコレプシーはオレキシンが検知できないレベルでないっていうのは知っていますが、一般はどの程度あるものなんですかね。少なくとも自分の意思で起きていられるくらいはあるのでしょう。
（2018年5月7日追記
ナルコレプシー患者はオレキシンを検知できない人、できる人の両方が存在しています。）
ナルコレプシーについて再確認した部分
今回の報告では36例に悪夢を認めており、うち1例は重篤な悪夢であったということです。また異常な夢というのも17例に認めています。
これは、ベルソムラがレム睡眠（浅い睡眠）を多少増やすこと、そしてベルソムラがオレキシンをブロックすることで人工的にナルコレプシーに近い状態を作ってしまうからだと考えられます。ナルコレプシーについては後述しますが悪夢を生じる疾患です。
ベルソムラ発売から2か月。市販直後調査の結果とベルソムラの印象 引用
そういえばナルコレプシーの主な症状に「悪夢」というものがありましたね。それもオレキシンの少なさが原因していたとは知りませんでした。それから一般的な大人は悪夢どころかあまり夢を見ないんでしたね。そうです、「異常な夢」は私たちナルコレプシーの日常です。
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まとめ
・理論上は薬の効果で「人工的にナルコレプシー状態にする」けれどまだその副作用が確認されたという公式の発表はない。販売してから日が浅いので経過調査が必要。
・ナルコレプシー、カタプレキシーの疾患がある人には「慎重に処方する」あるいは「禁忌」
なるほど。どうか杞憂であればと思います。
(依存性、飲み合わせその他についてはここでは触れません)
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その霊体験、本物ですか。 ～ナルコレプシーの金縛り・幻覚の話～
「眠れないよりはいいんじゃない」
— りつ@ナルコレプシー (@rit_narcolepsy) 2016年5月24日
「どこでも眠れていいね」
そう言う人もいます。
よく眠れていいと感じるのは、眠気を自分で制御・管理出来る人の範囲内でしょう。常軌を逸して、意思関係なく眠りに落ちることが羨ましいはずがないです。#narcolepsy #ナルコレプシー #過眠
